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发布时间：2008--0-4- |
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| 本发明涉及1-甲基吲唑-3-甲酸的合成方法，将邻甲氨基苯乙腈溶于50-80％的乙醇或甲醇水溶液中，在-5℃～5℃将浓度为1～10wt％的亚硝酸钠水溶液加到上述的乙醇或甲醇水溶液中，搅拌下反应约1.5-4小时，然后调节反应液的pH到2-3，制得N-亚硝基-N-甲基氨基苯乙腈；N-亚硝基-N-甲基氨基苯乙腈在弱碱性物质存在下，在甲醇或乙醇中回流2-6小时制得1-甲基-3-氰基吲唑；1-甲基-3-氰基吲唑在惰性气体保护条件下，在浓盐酸中回流反应3-8小时，制得1-甲基吲唑-3-甲酸。本发明工艺路线简单，条件温和，容易操作和控制。同时，由于选择氨基甲基化的原料，避免了先环化后甲基化的位置选择性和反应条件苛刻不易操作控制等问题。 |
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