本发明涉及一种合成氮杂环化合物的方法，可以制备多种氮杂环化合物。其制备方法是由贫电子的炔烃与具有双亲核中心的亲核试剂的反应，制备的氮杂环化合物具有如上结构通式，式中Y为N或O，并且当Y为O时R5不存在，R1、R2、R3为氢、烃基或取代烃基，R4、R5为氢、对甲苯磺酰基，苯磺酰基或烷基磺酰基。该方法简便，高效，条件温和，产率较好。部分产物经过简单转化，即可变为重要的药物中间体。
主权项
权利要求书 1.一种合成氮杂环化合物的方法，其特征是以贫电子炔烃与各种具有双亲核中心的亲核试剂为原料，在有机溶剂中，以分子式为R’3P的有机膦为催化剂进行反应制得，其中贫电子炔烃，亲核试剂，有机膦的摩尔比为0.2-2∶1∶ 0.01-0.5，在0℃至150℃温度下，反应0.5-96小时；所述的贫电子炔烃是含吸电子基团E的炔烃，其中炔烃部分含2至3 个碳原子；所述的吸电子基E是酯基或酰基；所述的亲核试剂的分子通式为式中n为0、1、2，Y为N或O，并且当Y为O时R5不存在，R1、 R2、R3为氢、烃基或取代烃基，R4、R5为氢、对甲苯磺酰基，苯磺酰基或烷基磺酰基；所述的有机膦催化剂中R’为C1-12的直链或支链烷烃，C5-6的环烷基、芳基。
