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发布时间:2006--0-7- |
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本发明公开了式(I)化合物及其酸和碱加成盐和它们的酯,其中R1,R2,R3,R4,R5和G如说明书所定义且虚线表示任选的第二条键,本发明还公开了所述化合物的制备方法,此法的中间体,所述化合物作为药物的应用以及含有它们的药物组合物。 主权项 权利要求书 1.下述通式(II)的化合物的制备方法,其中R2、R3、R4和R5为氢原子且OH位于8、9或10位上,其特征在于, (i)使式(a)的化合物:其中O-(Alk)位于烷基羧基的间或对位,且Alk代表衍生自含有1-12个碳原子的饱和或不饱和、直链、支链或环状非芳烃的基团,Alk基团可以是取代或未取代的,与卤化剂反应,得到相应的酰基卤, (ii)将所得到的酰基卤与式(b)试剂反应: 2 其中R(I)和R(II)相同或不同且代表含1-6个碳原子的烷基,或者R(I)和R(II)与它们所键链的氮原子一起表示任选含有另一个选自O和N杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环,得到式(c)化合物: (iii)使所得式(c)化合物与卤化剂反应,得到式(d)化合物:其中Hal1代表卤原子, (iv)使所得的式(d)化合物与路易斯酸反应,得到式(e)化合物: (v)将所得式(e)化合物与脱烷基化试剂反应,得到式(IIF) 产物,即预期的式(II)单取代产物: 3 4
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