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制备5-溴-2-氟苯硼酸的方法
发布时间:2006--0-7-

本发明揭示了制备5-溴-2-氟苯硼酸的方法。5-溴-2-氟苯硼酸是合成非酯拟除虫菊酯类化合物中的有用的中间体。该化合物可以是,例如,氟烯烃,它是有用的杀虫剂。

主权项
权利要求书 1.制备下式的氟烯烃化合物的方法:其中 Ar是任选地被1-3个卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4 卤代烷氧基的任何组合所取代的苯基,或是任选地被1-3个卤素、C1-C4烷基、C1- C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的任何组合所取代的1-或2-萘基;R 是氢,R1是环丙基,或者R和R1各为C1-C4烷基,或者R和R1与所连接的碳原子一起形成环丙基;以及氢原子和氟原子对于双键的构型是互为反式的。该方法包括在溶剂的存在下用锂碱使1-溴-4-氟苯锂化,生成(5-溴-2-氟苯基)锂,第一步使(5-溴-2-氟苯基)锂与三(C1-C6烷基)硼酸酯反应,生成5-溴-2-氟苯硼酸二(C1-C6烷基)酯,使5-溴-2-氟苯硼酸二(C1-C6烷基)酯水解,生成5-溴-2-氟苯硼酸,使5-溴-2-氟苯硼酸氧化,生成5-溴-2-氟苯酚,第二步使5-溴-2-氟苯酚与溴苯和碱反应,生成5-溴-2-氟苯基苯醚,第三步使5-溴-2-氟苯基苯醚与镁反应,生成相应的溴化镁,以及第四步在过渡金属催化剂的存在下使溴化镁与下式的化合物反应其中Ar、R和R1的定义同上,Q为OC(O)CH3或Br。

 

 
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