一种N取代手性四氢小檗碱季铵化合物及其制备方法,将(±)四氢小檗碱与拆分剂(-)DPT或(+)DPT,室温下于甲醇中拆分成(+)-13aR与(-)-13aS四氢小檗碱;再分别与对氯氯苄、对硝基溴苄或氯苄反应;反应物用柱层析分离,用二氯甲烷∶乙醇,梯度洗脱;收集洗脱组分;得化合物1~12,其心血管活性优化,药理选择性提高,溶解度增大,生物利用度提高,改善及扩大临床治疗的适应性,可治疗肺动脉高压、心肌缺血、脑缺血和脑梗死、心力衰竭及消退心肌肥厚等。
主权项
权利要求书 1、N取代的手性四氢小檗碱季铵化合物,其特征在于具备如下结构:化合物1为(7R,13aR),R为Cl,X为Cl;化合物2为(7S,13aR),R为Cl,X为Cl;化合物3为(7S,13aS),R为Cl,X为Cl;化合物4为(7R,13aS),R为Cl,X为Cl;化合物5为(7R,13aR),R为NO2,X为Br;化合物6为(7S,13aR),R为NO2,X为Br;化合物7为(7S,13aS),R为NO2,X为Br;化合物8为(7R,13aS),R为NO2,X为Br;化合物9为(7R,13aR),R为H,X为Cl;化合物10为(7S,13aR),R为H,X为Cl;化合物11为(7S,13aS),R为H,X为Cl;化合物12为(7R,13aS),R为H,X为Cl。