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发布时间：2011--0-5- |
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| 本发明公开了一种伊立替康盐酸盐的半合成方法，该方法包括以下步骤：1)以10羟基喜树碱为原料，通过自由基反应得到中间体7-乙基-10- 羟基喜树碱；2)以4-哌啶基哌啶为原料，制得4-哌啶基哌啶甲酸盐，然后氯化得到4-哌啶基哌啶甲酰氯，将其以游离碱的形式直接投下步反应； 3)是中间体SN-38与4-哌啶基哌啶甲酰氯的缩合反应，直接得到伊立替康的盐酸盐。本发明具有中间体SN-38的制备操作简便，收率高；侧链 4-哌啶基哌啶甲酰氯以游离碱的形式直接参与下一步反应，操作简便，提高了收率，从而降低总的生产成本；整个生产工艺总产率也得到了提高，以10-羟基喜树碱计算总收率达到76％以上，更适合于工业大生产。 |
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