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哌嗪基-杂环化合物的制备方法
发布时间:2006--1-1-

[摘要] 芳基哌嗪基—乙基(或丁基)-杂环化合物和它们的可用作药物的酸加成盐是精神抑制药。可将它们用于治疗精神病。

[权项] 一种制备下式的化合物或其可用作药物的酸加成盐的方法  ***  式中Ar是任选地被氟、氯、三氟甲基、甲氧基、氰基或硝基取代的萘基;喹啉基;6-羟基-8-喹啉基;异喹啉基;喹唑啉基;苯并异噻唑基或它的氧化物或二氧化物,它们各个可任选地被氟、氯、三氟甲基、甲氧基、氰基或硝基取代;苯并噻唑基;苯并噻二唑基;苯并三唑基;苯并*唑基;苯并*唑酮基;吲哚基;任选地被一个或两个氟原子取代的2,3-二氢化茚基;任选地被1-三氟甲基苯基取代的3-吲唑基或2,3-二氮杂萘基;  n是1或2;而  X和Y一起连到苯环上而形成喹啉基;2-羟基喹啉基;苯并噻唑基;2-氨基苯并噻唑基;苯并异噻唑基;吲唑基;2-羟基吲唑基;吲哚基;螺[环戊烷-1,3′-二氢吲哚基];任选地被一至三个(C↓〔1〕—C↓〔3〕)烷基、或一个氯、氟原子或苯基取代的羟基吲哚基,这个苯基又可任选地被一个氯或氟原子取代;苯并*唑基;2-氨基苯并*唑基;苯并*唑酮基;2-氨基苯并*唑啉基;苯并噻唑酮基;苯并咪唑酮基;或苯并三唑基。本方法的特征在于式Ⅱ的哌嗪基  ***··Ⅱ  (式中Ar的定义如前)与式Ⅲ的化合物反应  ***··Ⅲ  式中X和Y的定义如前而Hal是氟、氯、溴或碘。

 

 
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