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二氢1,3,5-三嗪的含氨基衍生物及其治疗应用
发布时间:2006--1-2-

本发明涉及通式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如权利要求1。所述化合物可用于治疗与胰岛素抗性症候群相关的病理。

主权项

权利要求书 1.通式(I)的化合物,及其互变异构、对映异构、非对映异构和差向异构形式和可药用的盐:其中: R1,R2,R3和R4独立地选自下列基团: -H, -用或不用卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C3-C8)环烷基取代的(C1-C20)烷基, -用或不用卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基取代的(C2-C20) 烯, -用或不用卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基取代的(C2-C20) 炔, -用或不用(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基取代的(C3-C8)环烷基, -含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并用或不用(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基取代的(C3-C8)杂环烷基, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C6-C14)芳基(C1-C20)烷基, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 2 (C6-C14)芳基, -含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5) 烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的(C1-C13)杂芳基,也可以R1和R2在一面,R3和R4在另一面,与氮原子形成n-元环 (n为3~8),该n-元环可以含有或不含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并可以被一个或多个下列基团取代:氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5) 烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14) 芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基, R5和R6独立地选自下列基团: -H, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C1-C20)烷基, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C2-C20)烯, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C2-C20)炔, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C3-C8)环烷基, 3 -含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5) 烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的(C3-C8)杂环烷基, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C6-C14)芳基, -含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5) 烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的(C1-C13)杂芳基, -用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14) 芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代的 (C6-C14)芳基(C1-C5)烷基, R5和R6也可以与它们所连接的碳原子形成m-元环(m为3~8),该 m-元环可以含有或不含有一个或多个选自N、O、S的杂原子,并可以被氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5) 烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代;或者可以与碳原子形成C10-C30多环残基,该多环残基可以用或不用氨基、羟基、硫、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷基硫、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,杂环烷基或杂芳基的氮原子可以被(C1-C5)烷基、(C3-C8)环烷基、 (C6-C14)芳基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷基或(C1-C6)酰基取代,排除式I的下列化合物,其中: a-R1=H,R2=H,R3=H,R5=CH3,R6=CH3,且R4=苯乙 4 基、苯氧乙基、2-苯基硫代异丙基或苄基; b-R1=H,R2=H,R3=H或CH3,R4=H、甲基、丁基或苯乙基,R5=H或乙基,且R6为3-甲基-5-异噁唑基、5-甲基-3-异噁唑基、 3-甲基-5-吡唑基或(5-甲基-3-异噁唑基)甲基, c-R1、R2、R3和R4代表氢原子。

 

 
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