[摘要] 分子式（Ｉ）化合物的制备方法：（Ｉ）中Ｒ＋［１］是羟基、－ＣｏＮＲ＋［４］Ｒ＋［５］，氰基或羟甲基，Ｒ＋［２］和Ｒ＋［３］是氢原子，烷基或取代烷基，Ｒ＋［４］和Ｒ＋［５］是氢原子或各种基团，此类化合物具有较好的抗菌活性和低的肾毒性．

[权项] 分子式（１）化合物的制备方法：　　＊＊＊（Ⅰ）　　其中：　　Ｒ↑［１］表示羧基、式为—ＣＯＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］的基团，其中：　　Ｒ↑［４］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基；　　Ｒ↑［５］表示氢原子、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］或Ｃ↓［３］烯基、　　Ｃ↓［２］或Ｃ↓［３］烃基、Ｃ↓［３］—Ｃ↓［６］环烷基、苯基、羧基、　　Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷氧基、氰基或取代的Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、　　其至少含有一个从包括苯基、氨甲酰基、氰基和羧基取代基的基团中挑选出来的取代基，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］一起形成Ｃ↓［２］—Ｃ↓［５］亚烷基或亚烷氧基亚烷基团，其中每个亚烷基部分是Ｃ↓［１］—Ｃ↓［３］；　　氰基或羟甲基；　　Ｒ↑［２］表示氢原子、Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基、烷氧烷基，其中烷氧基和烷基部分均为Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］，氰烷基其中烷基部分是Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］，至少有一个卤素取代的Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基或者烷基部分分别由包含Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基的基团中挑选的烷硫烷基。　　Ｒ↑［３］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基；　　及其可用作药的盐和酯。　　此方法包括：　　（ａ）化合物（Ⅲ）或其中开环的氮杂环丁酮类似物与分子式（Ⅳ）化合物反应：　　＊＊＊（Ⅲ）　　（其中Ｒ↑［７］表示羧基保护基团，Ｒ↑［８］表示链烷磺酰基，芳基磺酰基、二烷基磷酰基或二芳基磷酰基和Ｒ↑［１１］表示羟基或者保护的羟基）；　　＊＊＊（Ⅳ）　　〔其中Ｒ↑［１＇］表示Ｒ↑［１］所代表的任一基团或任一个活性基团和原子都保护的Ｒ↑［１］所代表的任一基团，Ｒ↑［６］表示氢原子或者分子式为—Ｃ（Ｒ↑［２］）＝ＮＲ↑［３］基团，其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如上所述〕得到分子式（Ⅴ）化合物或其开环的氮杂环丁酮类似物：　　＊＊＊（Ⅴ）　　（其中Ｒ↑［１＇］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［１１］如上述所定义的）　　（ｂ）Ｒ↑［６］表示氢原子，分子式（Ⅴ）化合物与分子式（Ⅵ）化合物或其活性的衍生物反应：　　Ｒ↑［９］Ｏ—Ｃ（Ｒ↑［２］）＝ＮＲ↑［３］（Ⅵ）　　（其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］如上所述，Ｒ↑［９］表示氢原子或Ｃ↓［１］—Ｃ↓［４］烷基）得到分子式（Ｖａ）化合物或其开环的氮杂环丁酮类似物：　　＊＊＊（Ｖａ）　　（其中Ｒ↑［１＇］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［１１］如上述所定义的）。　　（ｃ）如需要，在任何适合的步骤中消除保护基团和任何开环的氮杂环丁酮类似物进行关环的Ｗｉｔｔｉｇ反应。　　（ｄ）随意将此化合物成盐和／或酯化。