[摘要] 本发明是关于嘧啶并异喹啉衍生物或其盐的制备方法．本发明的嘧啶并异喹啉衍生物或其可用作药物的盐可用下述结构式表示．其中Ｒ＋［１］是氢，卤素或低级烷基．Ｒ＋［２］是氨基，硝基或酰氨基，Ｒ＋［３］是羧基或被保护的羧基．嘧啶并异喹啉衍生物的可用作药物的盐（Ｉ）包括无机碱的盐或有机碱的盐（如，钠盐，钾盐，乙醇胺盐．３（羟甲基）－甲基铵盐，等等）和酸加成盐（如盐酸盐，等等）．
[权项] 嘧啶并异喹啉衍生物或其用作药物的盐的制备方法，该衍生物的结构式为： ＊＊＊ 其中，Ｒ↑〔１〕是氢，卤素或低级烷基， Ｒ↑〔２〕是氨基，硝基或酰氨基 Ｒ↑〔３〕是羧基或被保护的羧基 该方法包括： ａ）使下式化合物或其盐 ＊＊＊其中：Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均为上述定义的基团，与下式化合物反应 ＊＊＊ 其中：Ｒ↑〔３〕↓〔ａ〕和Ｒ↑〔３〕↓〔ｂ〕均为被保护的羧基 Ｒ↑〔４〕是烷氧基， 得到下式化合物或其盐 ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕↓〔ａ〕均为上述定义的基团；或 ｂ）将下式化合物基其盐还原， ＊＊＊ 其中，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔３〕均为上述定义的基团，得到下式化合物或其盐，＊＊＊ 其中，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔３〕为上述定义的基团，或 ｃ）使下式化合物或在氨基上的反应衍生物，或其盐 ＊＊＊ 其中，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔３〕均为上述定义的基团，与酰化剂反应，得到下式化合物或其盐， ＊＊＊ 其中，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔３〕均为上述定义的基团，和Ｒ↑〔２〕↓〔ａ〕是酰氨基， ｄ）使下式化合物或其盐 ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕↓〔ａ〕均为上述定义的基团，进行羧基保护基消除反应，得到下式化合物或其盐 ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均为上述定义的基团； ｅ）使下式化合物或其盐 ＊＊＊ 基中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均为上述定义的基团，与酰胺化剂反应，得到下式化合物或其盐 ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕为上述定义的基团， Ｒ↑〔３〕↓〔ｃ〕为酰胺化羧基；或 ｆ）使下式化合物或其在羧基上的反应衍生物或其盐 ＊＊＊ 其中Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均为上述定义的基团，与酯化剂反应，得到下式化合物或其盐 ＊＊＊ 其中：Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕均为上述定义的基团， Ｒ↑〔３〕↓〔ｄ〕为酯化羧基。
