[摘要] 本发明提供了有下式结构的芳基异羟肟酸脂的制备方法，式中之Ｒ＋［１］，Ｒ＋［２］和Ｒ＋［３］，分别如说明书和权利要求书所定义．２６１：２０，２３９：９５）（Ｃ０７Ｄ４１７／１２，２７５：０４，２３９：９５）

[权项] 制备式（Ｉ）化合物包括其在医药上可用的一代和二代盐的方法　　＊＊＊（Ｉ）　　其中：　　Ｒ↑〔１〕是氢、低级烷基、芳基、低级烯基、环烷基、芳烷基，或＊＊＊，式中，ｎ是１到４，Ｘ是羟基、烷氧基、氨基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷氨基或Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕－二烷氨基；　　Ｒ↑〔２〕是氢或低级烷基；　　Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２０〕烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、芳基、芳基－烷基、环烷基、芳基－烯基、低级烷氧基、低级烯氧基、芳基－烷氧基、芳氧基或环烷氧基，但是，当Ｒ↑〔３〕是芳基时，Ｒ↑〔１〕不是Ｈ　　该方法包括：　　Ａ）当Ｒ↑〔１〕是低级烷基、芳基、环烷基、芳烷基、或　　＊＊＊低级烷氧基，Ｒ↑〔２〕是氢，Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２０〕烷基、芳烷基、环烷氧基、低级烷氧基，或芳氧基时，式（Ⅱ）的化合物　　＊＊＊（Ⅱ）　　其中：　　Ｒ↑〔３ａ〕是Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、烯氧基、芳氧基、环烷氧基，或芳烯基与式（ｃ）化合物反应　　Ｈａｌ－Ｒ↑〔ｌａ〕（Ｃ）　　式中：Ｈａｌ是Ｉ、Ｂｒ，或Ｃｌ，Ｒ↑〔ｌａ〕与Ｒ↑〔１〕相同，Ｒ↑〔１〕是低级烷基、芳基、环烷基、芳烷基，或　　＊＊＊低级烷氧基　　产生式（Ⅲ）化合物　　＊＊＊（Ⅲ）　　式（Ⅲ）化合物与氢在氢氧化钯－碳催化剂存在下反应生成式（Ⅳ）的化合物　　＊＊＊（Ⅳ）　　其中：Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕如同本权利要Ａ部分中的定义　　Ｂ）当Ｒ↑〔１〕是式（Ｉ）中的（ＣＨ↓〔２〕）＊＊＊时，或（Ⅸ）化合物（其中Ｒ↑〔１〕是（ＣＨ↓〔２〕）ｎＣＯ↓〔２〕－烷基）与碱金属氢氧化物在有机溶剂中反应　　Ｃ）当Ｒ↑〔１〕是　　＊＊＊时（Ｘ是ＯＨ或烷氧基），式（Ⅲｂ）的化合物＊＊＊（Ⅲｂ）　　与氢在氢氧化钯－碳催化剂存在下反应，生成式（Ⅳａ）的化合物　　＊＊＊（Ⅳａ）　　式（Ⅳａ）的化合物水解生成相应的酸　　Ｄ）当Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、芳烷基或低级烯基时，用乙酸从式（Ⅲ）或式（Ⅲｂ）的化合物中脱除４氢吡喃基或甲氧基甲基保护基，或当保护基是甲硫基甲基时，在含水丙酮中用Ｃｄ－Ｃａｃｌ↓〔２〕处理式（Ⅲ）或式（Ⅲｂ）的化合物，和　　Ｅ）当Ｒ↑〔１〕是－（ＣＨ↓〔２〕）＊＊＊和Ｘ是氨基、烷基氨基或＝烷基氨基时，式（Ⅲａ）　　＊＊＊（Ⅲａ）在活性剂、有机碱和有机溶剂存在下，当Ｘ是氨基时，与氢氧化铵反应，当Ｘ是烷基氨基或二烷基氨基时，与烷基胺或二烷基胺反应，脱除苄基保护基，生成式（Ⅳａ）的化合物　　＊＊＊（Ⅳａ）　　其中：Ｒ↑〔３〕是烷基，Ｘ是氨基或烷基氨基和当Ｒ↑