[摘要] ３－哌啶基－１，２－苯并异噻唑类与３－哌啶基－１，２－苯并异∴唑类及其可药用的酸加成盐类具有抗精神病作用，并可用于治疗多种疾病，在这些疾病中，血清素的释放是最主要的．

[权项] 制备具有式（Ｉ）的化合物　　＊＊＊（Ｉ）　　或其可药用的酸加成盐的方法　　其中　　Ｒ是氢或Ｃ↓［１－６］烷基；　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］分别选自一组包括氢，卤素，羟基，　　Ｃ↓［１－６］烷氧基和Ｃ↓［１－６］烷基的基团；　　Ｘ是氧或Ｓ；ＡＬＫ是Ｃ↓［１－４］二价烷基；和　　Ｑ是式（ａ）基团　　＊＊＊（ａ）　　其中Ｙ↑［１］和Ｙ↑［２］分别是独立的氧或硫；　　Ｒ↑［３］是选自一组包括氢，卤素Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，三氟甲基，硝基，氰基，羟基，（Ｃ↓［１－１０］烷基羟羰基），氨基，一和二（Ｃ↓［１－６］烷基）氨基，（Ｃ↓［１－１０］烷基羰基）氨基，苯甲氧基和叠氮基。　　Ｒ↑［４］是氢或卤素，或　　式（ｂ）基团　　＊＊＊（ｂ）　　其中Ｒ↑［５］是氢或Ｃ↓［１－６］烷基；　　Ｚ是－Ｓ－，－ＣＨ↓［２］－，或－ＣＲ↓［６］＝ＣＲ↑［７］－，该Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］分别是独立的氢或Ｃ↑［１－６］烷基；和　　Ａ是二价基团－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］或－ＣＲ↑［８］＝ＣＲ↑［９］－，该Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］分别是氢，卤素，氨基，或Ｃ↓［１－６］烷基其特征在于：　　ａ）在惰性溶剂中使式（Ⅱ）酯　　Ｑ－ＡＬＫ－Ｗ　　（Ⅱ）　　其中Ｗ表示活性酯基　　与下式的哌啶反应　　＊＊＊（ＩＩＩ）　　ｂ）在选择性的惰性溶剂中，使尿素或硫脲与具有下式的中间体环化　　＊＊＊（ＩＶ－ａ）　　于是制得具有下式的化合物　　＊＊＊（Ｉ－ａ）；　　Ｃ）在选择性的惰性溶剂中，使具有下式的胺　　＊＊＊（Ｖ），　　与具有下式的中间体环化　　＊＊＊（ＩＶ－ｂ）　　其中Ｒ↑［１０］和Ｒ↑［１０－ａ］分别独立表示离去基团，如　　Ｃ↓［１－６］烷氧基，氨基和一和二Ｃ↓［１－６］烷基）氨基，于是制得具有结构式（Ｉ－ａ）的化合物；　　ｄ）在选择性的惰性溶剂中，使具有结构式（Ｖ）的胺与具有下式的异氰酸酯或异硫氰酸酯环化　　＊＊＊（ＩＶ－Ｃ），于是制得具有结构式（１－ａ）的化合物；　　ｅ）使下式的胺　　＊＊＊（ＶＩ）　　与α一碳酰羧酸衍生物式Ⅶ反应　　＊＊＊（ＶＩＩ），　　其中Ｌ表示离去基团，如Ｃ↓［１－６］烷氧基，羟基，卤素，氨基，－和二（Ｃ↓［１－６］烷基）氨基，于是制得具有以下结构式的化合物　　＊＊＊（Ｉ－ｂ）；　　ｆ）使试剂Ⅷ　　＊＊＊（ＶＩＩＩ）　　与具有下列结构式的β－氨基羧酸衍生物环化　　＊＊＊（ＩＸ）　　该Ｌ和Ｌ＇分别独立表示离云基团，如Ｃ↓［１－６］烷氧基，羟基，卤素，氨基，一和二（Ｃ↓［１－６］烷基…。