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发布时间：2006--0-3- |
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| 【申请（专利）号】 |
CN96192875.1 |
【申请日】 |
1996.03.01 |
| 【名称】 |
顺式－4－0－保护的－2－环戊烯醇衍生物的制备 |
| 【公开（公告）号】 |
CN1179770 |
【公开（公告）日】 |
1998.04.22 |
| 【主分类号】 |
C07B53/00 |
【分类号】 |
C07B53/00;C07C43/196;C07F7/18;C07C41/26;C12P41/00 |
| 【颁证日】 |
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【优先权】 |
1995.3.27 US 08/411,136; 1996.2.1 US 08/588,584 |
| 【申请（专利权）人】 |
赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
【地址】 |
美国俄亥俄 |
| 【发明（设计）人】 |
T·T·柯伦; D·A·海; J·C·埃文斯 |
【国际申请】 |
PCT.US96/02801 96.3.1 |
| 【国际公布】 |
WO96.30320 英 96.10.3 |
【进入国家日期】 |
1997.09.26 |
| 【专利代理机构】 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
【代理人】 |
唐伟杰 |
| 【摘要】 |
| 本发明涉及顺式－４－０－保护的－２－环戊烯醇衍生物的新的制备方法，该方法包括，ａ）将４－０－保护的－２－环戊烯酮溶解于合适的有机溶剂中；和ｂ）在约－１００℃至约２０℃温度下，用合适的路易斯酸和合适的还原剂处理溶液。顺式－４－０－保护的－取代－２－环戊烯醇衍生物是制备多种环戊烷基和环戊烯基嘌呤类似物（可用作免疫抑制剂）的有用的中间体，还可用于制备各种前列腺素。 |
| 【主权项】 |
| 制备式（Ⅱ）顺式化合物的方法：＊＊＊式（Ⅱ）其中Ｐｇ选自下述基团：苄基，取代苄基，－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］ＳＣＨ↓［３］，－ＯＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］苯基，－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］，－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］ＣＣｌ↓ ［３］，－ＣＨ（ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｃｌ）↓［２］，－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｓｉ（ＣＨ ↓［３］）↓［３］，－ＣＨ（ＯＣ↓［２］Ｈ↓［５］）ＣＨ↓［３］，－Ｃ（ＯＣＨ↓［３］）（ＣＨ↓［３］）↓［２］，－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＯＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，－ＣＨ↓［２］ＣＣｌ↓［３］，－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］，－ＣＨ↓［２］ＣＨ＝ＣＨ↓［２］，－ＣＨ↓ ［２］ＣＨ＝ＣＨ苯基，－ＣＨ（苯基）↓［２］，－Ｃ（苯基）↓［３］，四氢吡喃基，４－甲氧基四氢吡喃基，３－溴四氢吡喃基，四氢硫代吡喃基，４－甲氧基四氢硫代吡喃基，四氢呋喃基，四氢硫代呋喃基和ＳｉＲ↓［１］Ｒ↓［２］Ｒ ↓［３］，其中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］各自独立地表示Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，苯基，苄基，取代苯基或取代苄基，该方法包括：ａ）将式（Ⅰ）化合物溶解于合适的有机溶剂中＊＊＊式（Ⅰ）其中Ｐｇ定义如上；和ｂ）在约－１００℃至约２０℃温度下，用合适的路易斯酸和合适的还原剂处理溶液。 | |
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