中文名称 |
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 |
英文名称 |
Filgotinib |
中文别名 |
非戈替尼;GLPG0634;菲格替尼;非洛替尼;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺;
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CAS RN |
1206161-97-8 |
EINECS号 |
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分 子 式 |
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分 子 量 |
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危险品标志 |
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风险术语 |
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安全术语 |
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物化性质 |
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用 途 |
体外研究:在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
体内研究:口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(~100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib ( |
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上游原料 |
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下游产品 |
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